Tesamorelin — co to jest, jak działa i co mówi nauka

Dane identyfikacyjne

Mechanizm działania

Tesamorelin (wzór: C221H366N72O67S) należy do grupy peptyd stymulujący wydzielanie hormonu wzrostu. Poniżej opisano mechanizm molekularny charakterystyczny dla tej klasy peptydów.

Tesamorelin należy do klasy sekretago hormonu wzrostu (GHS - Growth Hormone Secretagogues) lub analogów hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH). Działanie tego peptydu opiera się na stymulacji osi przysadka-podwzgórze odpowiedzialnej za produkcję i wydzielanie hormonu wzrostu (GH).

Na poziomie molekularnym peptyd oddziałuje z receptorami zlokalizowanymi na komórkach somatotropowych przysadki mózgowej lub receptorami podwzgórzowymi. Aktywacja tych receptorów prowadzi do kaskady sygnałowej skutkującej pulsacyjnym lub przedłużonym wyrzutem GH do krwiobiegu. Podwyższony poziom GH indukuje wtórnie wzrost produkcji IGF-1 (insulinopodobny czynnik wzrostu-1) przez wątrobę.

IGF-1 mediuje wiele efektów anabolicznych i regeneracyjnych obserwowanych w badaniach przedklinicznych - wpływ na skład ciała, gęstość mineralną kości, regenerację tkanek i procesy metaboliczne. Badania na modelach zwierzęcych i wstępne obserwacje kliniczne dokumentują skuteczność stymulacji osi GH/IGF-1 przez peptydy tej klasy.

Potencjalne zastosowania badawcze

Stymulacja wydzielania hormonu wzrostu

Etap: modele zwierzęce / badania kliniczne fazy I-II

Podstawowym obszarem badań jest zdolność peptydu do stymulacji wydzielania hormonu wzrostu w sposób fizjologiczny - pulsacyjny lub przedłużony. Badania na modelach zwierzęcych wykazały znamienny wzrost poziomu GH i IGF-1 po podaniu peptydu. Wstępne badania na ludziach potwierdziły aktywność farmakologiczną, jednak pełna ocena kliniczna wymaga dalszych badań.

Skład ciała i metabolizm

Etap: dane pośrednie z badań GH

Peptydy stymulujące oś GH/IGF-1 są badane pod kątem wpływu na skład ciała - zwiększenie masy beztłuszczowej i redukcję tkanki tłuszczowej. Efekty te wynikają z pośredniego działania przez podwyższony poziom IGF-1 i nie są specyficzne dla danego peptydu, lecz charakterystyczne dla całej klasy.

Regeneracja i gęstość kości

Etap: modele zwierzęce

Oś GH/IGF-1 odgrywa kluczową rolę w metabolizmie kostnym. Badania na modelach zwierzęcych sugerują, że peptydy stymulujące wydzielanie GH mogą wpływać pozytywnie na gęstość mineralną kości i procesy przebudowy kostnej.

Status prawny i regulacyjny

Tesamorelin jest substancją czynną leku zarejestrowanego przez Europejską Agencję Leków (EMA) i/lub Agencję ds. Żywności i Leków (FDA). W Polsce dostępny jest na receptę jako składnik dopuszczonych do obrotu preparatów farmaceutycznych.

Jako zatwierdzony lek, Tesamorelin podlega pełnemu reżimowi prawnemu prawa farmaceutycznego — obrót nim w ramach zarejestrowanych wskazań odbywa się pod nadzorem medycznym. Stosowanie poza zarejestrowanymi wskazaniami (off-label) lub nabywanie poza systemem aptecznym (np. jako tzw. research chemical) odbywa się poza systemem ochrony zdrowia i bez gwarancji jakości charakterystycznych dla leków.

Tesamorelin figuruje na liście substancji zakazanych WADA (Światowa Agencja Antydopingowa) w kategorii S2 (peptydy hormonalne, czynniki wzrostu i substancje pokrewne). Sportowcy wyczynowi podlegający kontrolom antydopingowym bezwzględnie nie mogą go stosować.

Niniejsza strona ma wyłącznie charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej. Stosowanie jakichkolwiek substancji leczniczych wymaga konsultacji z lekarzem.

Bezpieczeństwo i działania niepożądane

Profil bezpieczeństwa Tesamorelin u ludzi jest częściowo udokumentowany w badaniach klinicznych. Dostępna literatura naukowa (112 publikacji w PubMed) obejmuje pewne dane dotyczące bezpieczeństwa, jednak kompletna ocena długoterminowa wymaga dalszych badań.

W badaniach przedklinicznych nie wykazano ciężkiej toksyczności ostrej przy zastosowaniu dawek badawczych, jednak brak badań klinicznych na ludziach oznacza, że profil bezpieczeństwa, metabolizm i interakcje lekowe u człowieka pozostają nieznane lub niepotwierdzone. Wszelkie informacje dotyczące dawkowania dostępne w internecie mają charakter spekulatywny i nie są poparte rzetelnymi danymi klinicznymi.

Szczególną ostrożność należy zachować u osób z chorobami nowotworowymi, chorobami autoimmunologicznymi, kobiet w ciąży i karmiących, dzieci i młodzieży, oraz osób przyjmujących leki na receptę ze względu na możliwe nieznane interakcje.

Niniejsza strona ma wyłącznie charakter informacyjny i nie stanowi porady medycznej.

Forma i przechowywanie

Tesamorelin dostępny jest w obrocie jako research chemical (wzór: C221H366N72O67S, masa molarna: 5136 g/mol) zazwyczaj w formie liofilizatu (proszku liofilizowanego) zamkniętego w fiolkach szklanych. Forma liofilizowana wynika z niestabilności peptydu w roztworze wodnym.

Zgodnie z danymi technicznymi producentów, liofilizat należy przechowywać w temperaturze -20°C, z dala od światła i wilgoci. Stabilność liofilizatu w tych warunkach wynosi zazwyczaj 24-36 miesięcy od daty produkcji. Produkt jest wrażliwy na wielokrotne cykle zamrażania i odmrażania.

Są to dane techniczne producenta research chemicals, nie instrukcja stosowania u ludzi.

Kontekst badawczy

Tesamorelin jest dobrze udokumentowanym peptydem w literaturze naukowej. W bazie PubMed zindeksowanych jest 112 publikacji bezpośrednio lub pośrednio dotyczących tego związku. Wśród najnowszych publikacji znajduje się praca "Tesamorelin...." (, 2012).

Badania obejmują zarówno prace z zakresu biologii molekularnej i biochemii (modele in vitro), jak i badania farmakologiczne na modelach zwierzęcych. Relatywnie szeroka baza naukowa pozwala na wstępną ocenę mechanizmu działania i profilu bezpieczeństwa przedklinicznego.

Stan badań klinicznych na ludziach różni się znacznie w zależności od konkretnego peptydu - od związków z zatwierdzonymi zastosowaniami medycznymi, przez te w fazach badań klinicznych, po związki bez jakichkolwiek danych klinicznych. Status kliniczny Tesamorelin należy weryfikować w rejestrze ClinicalTrials.gov oraz bazach regulacyjnych EMA i FDA.

Podobne peptydy i porównania

Ipamorelin - Selektywny agonista receptora greliny stymulujący wydzielanie GH bez wpływu na kortyzol - jeden z najbardziej selektywnych peptydów tej klasy.

CJC-1295 - Długo działający analog GHRH z modyfikacją DAC. Działanie utrzymuje się do 6-8 dni po jednej iniekcji.

Najczęściej zadawane pytania